Связь структуры и действия лекарственных веществ, относящихся к эстрогенам и гестагенам
Яичники выполняют важную гематогенную функцию, интегрированную с их гормональной активностыо. Начало функционирования яичников находится под контролем нервной системы. Развитие центров головного мозга, таких как миндалевидное тело, устраняет торможение активности клеток срединного возвышения гипоталамуса, позволяя им выделять гонадотропинрилизинг - гормон с соответствующими частотой и количеством, что стимулирует высвобождение фолликулостимулирующего и латинизирующего гормонов. Вначале высвобождается небольшое количество этих двух гормонов, вызывая секрецию незначительных порций эстрогена. Это приводит к развитию молочных желез, изменению в распределении жировой ткани.
В начале каждого менструального цикла разное количество везикулярных фолликулов, каждый из которых содержит яйцеклетку, начинает увеличиваться в размерах в ответ на фолликулостимулирующий гормон. Через 5 или 6 дней один из фолликулов начинает развиваться быстрее других. Гранулезные клетки этого фолликула размножаются и под влиянием лютеонизирующего гормона синтезируют эстроген и высвобождают его в возрастающем количестве. Эстрогены подавляют выделение фолликулостимулирующего гормона и способствуют регрессии развития менее зрелых фолликулов. Секреция эстрогена достигает максимума перед самой серединой цикла, и гранулезные клетки начинают продуцировать прогестерон. Эти изменения стимулируют короткий подъем высвобождения лютеонизирующего и фолликулостимулирующего гормона, который предшествует овуляции. После разрыва фолликула яйцо попадает в брюшную полость в районе маточных труб. Полость разорвавшегося фолликула заполняется кровью, a лютеонизированная оболочка и гранулезные клетки пролиферируют и замещают кровь, формируя желтое тело. Клетки этой структуры продуцируют эстроген и прогестерон во время оставшейся части цикла и далее, если возникает беременность. Если оплодотворения яйцеклетки не произошло, желтое тело начинает дегенерировать и прекращает продукцию гормонов превращаясь в конце концов в белое тело.
Яичники обычно со временем прекращают свою гематогенную и эндокринную функцию. Эти изменения сопровождаются прекращением маточных кровотечений (менопаузой), что происходит в среднем в возрасте 52 лет. Хотя яичники перестают секретировать эстрогены, у многих женщин они имеются в значительной концентрации вследствие превращения надпочечниковых стероидов в эстрон и эстрадиол в жировой ткани. [2].
- Природные эстрогены
- Фармакокинетика
- Физиологические эффекты
- Клиническое использование
- Побочные эффекты
- Противопоказания
- Дозы и лекарственные средства
- Эстрогенные препараты стероидного строения
- Эстрогенные препараты нестероидного строения
- Антиэстрогенные лекарственные средства
- Синтетические эстрогены
- Естественные прогестины
- Группа прегнана
- Производные 19-нортестостерона эстранового ряда
- производные 19-нортестостерона гонанового ряда
- Пролекарство
- Синтетические прогестины
- Ингибиторы и антагонисты эстрогена и прогестерона
- Средства, вызывающие овуляцию
- Контрацептивные средства
- Чистые прогестины
- Комбинированные оральные контрацептивы