Применение антиоксидантов и консервантов

Консерванты классифицируют следующим образом:

– неорганические соединения;

– металлоорганические соединения;

– органические соединения: спирты, кислоты, эфиры, соли четвертичных аммониевых солей.

Неорганические соединения (препараты серебра, серебряная вода и др.) – это в основном соли тяжелых металлов, которые вызывают гибель микроорганизмов при небольших разведениях. Применяют для глазных капель и обеззараживания питьевой воды.

Металлоорганические – органические соединения ртути, обладающие большой антимикробной активностью и в малых дозах не токсичны для человека. К таким веществам относятся: мертиолат 0,001 – 0,002% (для глазных капель и инъекционных растворов); метафен 1:2500 (для глазных капель); фенилртутные соли 0,001 – 0,002% (для глазных капель и инъекционных растворов).

Органические соединения

1. Спирты.

Этиловый спирт используется для консервирования галеновых препаратов в концентрации 20%; фенилэтиловый спирт для консервирования глазных капель в концентрации 0,3%; бензиловый спирт – в концентрации 0,5% используется для консервирования 15% инъекционного раствора нембутала, в концентрации 0,9% для глазных капель со стероидными препаратами.

2.Фенолы.

Раствор фенола (0,25; 0,3; 0,5%) используется для консервирования парэнтеральных растворов (инсулиновых препаратов, вакцин, сывороток), как консервант фармацевтических препаратов не применяется (обладает высокой токсичностью, вызывает аллергические реакции); хлоркрезол (0,05% - для капель, 0,1% - для инъекционных растворов) – в 10 – 15 раз активнее фенола в отношении грибов и бактерий, менее токсичен; бензойная кислота – в концентрации 0,1 – 0,2 % используется для сахарных сиропов, рыбьего жира, эмульсий и др.; сорбиновая кислота – в концентрации 0,1 используется для консервирования растворов, 0,2% для консервирования эмульсий, 0,7% для консервирования сиропов, менее токсична, чем остальные консерванты.

3.Сложные эфиры.

Сложные эфиры параоксибензойной кислоты – метиловый (нипагин), пропиловый (нипазон) и бутиловый (бутабен) эфиры. Метиловый применяется для консервирования водных растворов, бутиловый – масляных.

Пропиловый эфир ценен тем, что растворим в воде и масляных растворах, имеет большую активность при меньшей токсичности.

4.Соли четвертичных аммониевых соединений – это синтетические вещества с высокой поверхностной активностью и бактерицидным действием. Из этой группы веществ широко применяются бензалкония хлорид, который представляет собой смесь хлоридов алкилдиметилбензиламмония. В концентрации 1: 10000 для консервации глазных капель и капель для носа. Этот консервант совместим со многими лекарственными веществами, за исключением серебра нитрата, сульфатиазола натрия, кислоты борной. Он обладает значительной бактериостатической и фунгистатической активностью. Из других производных четвертичных аммониевых соединений используют безетония хлорид в концентрации 1: 4000 для консервирования глазных капель, в концентрации 1:10000 и 1:20000 для инъекционных растворов.

Соединением этой группы, представляющий значительный интерес, является додецилдиметилбезиламмония хлорид. По безвредности, антимикробной активности и стабильности ДМДБАХ значительно превосходит бензалкония хлорид. При консервировании глазных капель ДМДБАХ выдерживает стерилизацию 100 и 120 градусов и сохраняет активность более полутора лет.